Инструкция по применению Урсодекс, противопоказания и побочные реакции, аналоги

Урсодекс

Инструкция по применению Урсодекс, противопоказания и побочные реакции, аналоги

Препарат Урсодекс выпускается в форме таблеток, покрытых защитной пленкой красного цвета, с односторонней риской, облегчающей ее деление. Таблетки пакуются в полимерные блистеры, по 10 штук в каждом. Картонная пачка содержит 1 либо 5 блистеров, и официальную инструкцию, в которой раскрывается специфика применения данного лекарства.

Перед началом курса лечения препаратом Урсодекс или его аналогами следует обязательно ознакомиться с официальной инструкцией, и проконсультироваться с гастроэнтерологом. Описание, размещенное на сайте нашей аптеки, является отредактированным и сокращенным вариантом инструкции, и может быть использовано только для ознакомления.

В нашей аптеке можно приобрести препарат Урсодекс по выгодной цене. Клиент сможет забронировать лекарство через интернет через интернет, предварительно уточнив его наличие. Провизоры и фармацевты нашей аптеки предоставят консультацию, и расскажут, какие отзывы Урсодекс заслужил у покупателей.

Основным активным веществом в лекарственном препарате Урсодекс является урсодезоксихолевая кислота – ее содержание в одной таблетке может составлять 150 или 300 миллиграмм.

Так же в состав лекарства входят: • Молочный сахар; • Кукурузный крахмал; • Целлюлоза мелкокристаллическая; • Низкомолекулярный поливинилпирролидон; • Додецилсульфат натрия; • Тальк; • Соли магния и стеариновой кислоты; • Полисорб; • Натрия крахмал гликолят; • Метилоксипропилцеллюлоза; • Макрогол; • Добавка Е171; • Красители.

Урсодекс – препарат-гепатопротектор, обладающий так же желчегонным действием. Активное действующее вещество обладает способностью уменьшать концентрацию холестерина в желчи, и замедляет его поглощение стенками тонкого кишечника.

В результате создаются условия, при которых частично растворяется холестерин, образовавший камень в желчном пузыре. При регулярном приме препарата урсодезоксихолевая кислота становится ведущей желчной кислотой в организме человека, заменяя собой другие кислоты, имеющие более высокий уровень цитотоксичности.

Благодаря этому свойству достигается гепатозащитный эффект. Процесс всасывания препарата происходит в тонком кишечнике. Активное действующее вещество активно образует стойкие связи с белками в плазме крови. Урсодезоксихолевая кислота способна проникать сквозь плаценту. Метаболические процессы протекают, в основном, в печени.

Большая часть образовавшихся метаболитов выводится с желчью, остатки же подвергаются расщеплению в толстом кишечнике.

Показанием для применения препарата Урсодекс является: • Наличие в желчном пузыре камней среднего размера, при условии его нормально функционирования. • Рефлюкс-гастрит, сопровождащийся попаданием содержимого кишечника обратно в желудок; • Первичный билиарный цирроз.

Противопоказанием применения лекарственного средства Урсодекс является: • Наличие у пациентов камней, в составе которых превалирует кальций; • Дисфункция желчного пузыря; • Поздние стадии цирроза; • Серьезная дисфункция печени или почек; • Непереносимость молочного сахара; • Аллергия на другие компоненты лекарства; • Воспаления поджелудочной железы. Способность основного активного ингредиента проникать сквозь плаценту может нанести вред плоду, поэтому применять Урсодекс при беременности не рекомендуется. Исследования на животных показали, что на ранних стадиях беременности препарат демонстрировал репродуктивную токсичность, но данные этих исследований нельзя в полной мере переносить на человека. Так же препарат не рекомендуют использовать во время грудного вскармливания. Детям до 4-х лет прием Урсодекса так же противопоказан – в этом случае необходимо использовать более щадящие аналоги. Перед началом курса лечения обязательно посоветуйтесь с гастроэнтерологом, и пройдите медицинское обследование, прежде чем купить Урсодекс

Таблетки Урсодек принимают перорально, по вечерам. Их полагается глотать целиком, запивая водой.

Доза препарата напрямую зависит от веса пациента и его диагноза – в каждом случае лечащий врач должен назначать ее индивидуально, исходя из клинической картины и желаемых результатов.

Прием препарата следует проводить пролонгировано – для достижения терапевтического эффекта может потребоваться от полугода до нескольких лет.

На данный момент известно о способности лекарства Урсодек оказывать нежелательные воздействия на организм, вызывая такие симптомы: • Кальциноз камней в желчном пузыре; • Тошнота; • Рвота; • Боли в области живота; • Повышение активности АЛТ и АСТ; • Аллергические реакции. При появлении любых побочных симптомов необходимо связаться с врачом, назначившим препарат, чтобы он ввел соответствующие коррективы в схему лечения.

Препараты, содержащие смектид и другие соединения алюминия, значительно снижают эффективность таблеток Урсодек, связывая активное действующее вещество в кишечнике, и мешая процессу его абсорбции.

Подобные препараты можно пить не раньше, чем за два часа до приема Урсодекса. Урсодезоксихолевая кислота влияет на способность организма поглощать циклоспорин, вызывая увеличение его концентрации в организме.

Пациенты, принимающие оба лекарства одновременно, должны регулярно сдавать соответствующие анализы, и корректировать дозировку лекарств.

Предполагается, что Урсодекс способен усиливает активность некоторых изоформ цитохрома Р450, но окончательно данная гипотеза не подтверждена. При одновременном приеме Урсодекса с препаратами, метаболизирующимися цитохромом, может потребоваться коррекция дозировок.

Урсодекс можно применять только под наблюдением лечащего врача. Пациенту необходимо регулярно сдавать анализы, помогающие определить состояние его печени. Пациентам с камнями в желчном пузыре требуется регулярно проходить УЗИ ихолецистографии. Препарат несет потенциальную угрозу для плода, поэтому его не назначают беременным женщинам.

Так же следует избегать беременности во время курса лечения – для этого нужно использовать надежные контрацептивные средства негормонального характера. Перед началом лечения женщинам репродуктивного возраста рекомендуется пройти тест на беременность. Детям препарат назначают с 6 лет, при условии достижения ими достаточной массы тела.

В противном случае рекомендуется использовать аналоги в виде суспензий. Для пожилых пациентов нет каких-либо специфических противопоказаний, напрямую связанных с их возрастом. Препарат не влияет на способность человека водить машину, или работать с опасными механизмами, так как не ухудшает реакцию и способность к концентрации внимания.

В нашей аптеке в Москве Урсодекс продается по рецепту.

Особых условий для хранения препарата не требуется – достаточно держать его при комнатной температуре, в месте, куда не имеют доступа дети. Срок годности лекарства – 2 года с даты изготовления, указанной на упаковке.

Источник: //wer.ru/opisanie/ursodeks/

Урсодезоксихолевая кислота (Ursodeoxycholic acid)

Инструкция по применению Урсодекс, противопоказания и побочные реакции, аналоги
Урсодезоксихолевая кислотаAcidum ursodeoxycholicum (род. Acidi ursodeoxycholici)

(3альфа,5бета,7бета)-3,7-Дигидроксихолан-24-овая кислота

C24H40O4128-13-2

Первичная желчная кислота, в норме в организме человека продуцируется в небольших количествах и составляет около 5% общего пула желчных кислот, в значительных концентрациях определяется в желчи некоторых видов медведей.

Белый или слегка желтоватый порошок, состоящий из кристаллических частиц, горького вкуса.

Свободно растворим в этаноле, ледяной уксусной кислоте, мало растворим в хлороформе, трудно растворим в эфире, практически нерастворим в воде.

Фармакологическое действие – иммуномодулирующее, гипохолестеринемическое, гепатопротективное, желчегонное, холелитолитическое.

Стабилизирует мембраны гепатоцитов и холангиоцитов, оказывает прямое цитопротективное действие.

В результате действия ЛС на желудочно-кишечную циркуляцию желчных кислот уменьшается содержание гидрофобных (потенциально токсичных) кислот. За счет уменьшения всасывания холестерина в кишечнике и других биохимических эффектов оказывает гипохолестеринемическое действие.

Подавляет гибель клеток, обусловленную токсичными желчными кислотами.

Обладая высокими полярными свойствами, урсодеоксихолевая кислота (УДХК) образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите.

Кроме того, УДХК образует двойные молекулы, способные включаться в состав клеточных мембран, стабилизировать их и делать невосприимчивыми к действию цитотоксичных мицелл.

Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, подавления синтеза в печени и понижения секреции в желчь; повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с ним жидкие кристаллы; уменьшает литогенный индекс желчи.

Результатом является растворение холестериновых желчных камней (следствие изменения соотношения холестерин/желчные кислоты в желчи) и предупреждение образования новых конкрементов (результат уменьшения содержания в желчи холестерина). Индуцирует холерез, богатый бикарбонатами, что приводит к увеличению пассажа желчи и стимулирует выведение токсичных желчных кислот через кишечник.

Иммуномодулирующее действие обусловлено угнетением экспрессии HLA-антигенов на мембранах гепатоцитов и холангиоцитов, нормализацией естественной киллерной активности лимфоцитов и др. Достоверно задерживает прогрессирование фиброза у больных первичным билиарным циррозом, муковисцидозом и алкогольным стеатогепатитом, уменьшает риск развития варикозного расширения вен пищевода.

При приеме внутрь абсорбируется в тощей кишке за счет пассивной диффузии, а в подвздошной кишке посредством активного транспорта. Cmax достигается через 1–3 ч. Связывание с белками высокое (у здоровых добровольцев с белками связано по крайней мере 70% неконъюгированной УДХК).

При систематическом приеме УДХК становится основной желчной кислотой в сыворотке крови и составляет около 48% общего количества желчных кислот в крови. Включается в систему желудочно-кишечной циркуляции. В печени УДХК связывается с глицином и таурином; образующиеся конъюгаты секретируются в желчь.

Терапевтический эффект зависит от концентрации УДХК в желчи; на фоне терапии происходит дозозависимое увеличение ее доли в пуле желчных кислот до 50–75% (при суточных дозах 10–20 мг/кг). Проходит через плацентарный барьер.

Выводится преимущественно с фекалиями, очень малое количество (менее 1%) — с мочой.

Незначительное количество невсосавшейся УДХК в толстой кишке подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование) до литохолевой кислоты, которая частично всасывается из толстой кишки, сульфатируется в печени и быстро выводится с фекалиями в виде сульфотилхолилглицинового или сульфотилхолилтауринового конъюгатов.

Холестериновые камни в желчном пузыре, гепатит (хронический, в т.ч. атипичные формы хронического аутоиммунного, острый вирусный), неалкогольный стеатогепатит, токсические (в т.ч.

алкогольные, лекарственные) поражения печени, первичный билиарный цирроз и муковисцидоз печени, первичный склерозирующий холангит, атрезия внутрипеченочных желчных путей, холестаз при парентеральном питании, дискинезия желчевыводящих путей, билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит; хронический описторхоз; профилактика повреждений печени при использовании гормональных контрацептивов и цитостатиков.

Гиперчувствительность, острые воспалительные заболевания желчного пузыря, желчных протоков и кишечника, полная обструкция желчных путей, обызвествленные желчные камни, цирроз печени в стадии декомпенсации, выраженные нарушения функции почек, поджелудочной железы.

Детский возраст (соответствующих исследований холелитолитического эффекта УДХЛ от возраста у детей не проведено). Исследования у детей с холестатическими заболевания печени и атрезией желчных протоков не выявили специфических педиатрических проблем, которые ограничивали бы использование ЛС у детей.

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проводили). Требуется осторожность при назначении кормящим женщинам (неизвестно, проникает ли ЛС в грудное молоко).

Диарея или запор, тошнота, боль в эпигастральной области и правом подреберье, кальцинирование желчных камней, повышение активности печеночных трансаминаз, аллергические реакции (высыпания и кожный зуд). При лечении первичного билиарного цирроза может наблюдаться преходящая декомпенсация цирроза печени, которая исчезает после отмены ЛС.

Алюминийсодержащие антациды, колестирамин и колестипол связывают урсодеоксихолевую кислоту в кишечнике, снижают ее всасывание и ослабляют эффективность. Гиполипидемические ЛС (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин, прогестины могут увеличивать насыщение желчи холестерином и снижать способность УДХК растворять холестериновые желчные конкременты.

Внутрь.

При длительном (более 1 мес) лечении необходим ежемесячный контроль уровня печеночных трансаминаз, ЩФ, гамма-глутамилтрансферазы и билирубина в крови (особенно в первые 3 мес терапии).

Эффективность лечения должна подтверждаться рентгенологическим исследованием и УЗИ желчевыводящих путей (каждые полгода).

С целью профилактики рецидивов холелитиаза следует продолжать лечение еще несколько месяцев после растворения камней.

Во время лечения женщинам детородного возраста следует применять надежные методы контрацепции.

Позитивные результаты можно получить лишь при наличии чисто холестериновых (рентгенонегативных) желчных камней размером не более 15–20 мм, при сохраненной функции желчного пузыря и проходимости пузырного и общего желчного протоков.

Перейти

Источник: //www.rlsnet.ru/mnn_index_id_673.htm

Урсодекс капсулы 250мг №100

Инструкция по применению Урсодекс, противопоказания и побочные реакции, аналоги

Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии

Название

Урсодекс

Международное название

Урсодезоксихолевая кислота

Лекарственная форма

Капсулы 250 мг

Состав

Одна капсула содержит активное вещество – кислота урсодеоксихолевая (урсодезоксихолевая) 250 мг, вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, коповидон, кальция стеарат, состав желатиновой капсулы: желатин, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, титана диоксид (Е 171).

Описание внешнего вида препарата, таблеток

Твердые желатиновые капсулы размером № 0, белого цвета. Содержимое капсул – порошок белого или почти белого цвета.

Фармокологическая группа препарата

Препараты для лечения заболеваний печени и желчевыводящих путей. Препараты желчных кислот. Урсодезоксихолиевая кислота. Код АТХ А05А А02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика Урсодезоксихолевая кислота (УДХК) всасывается в тощей кишке за счет пассивной диффузии (около 90%), а в подвздошной кишке – посредством активного транспорта. Максимальная концентрация УДХК в плазме достигается через 1-3 часа после приема внутрь.

При систематическом приеме урсодезоксихолевая кислота становится основной желчной кислотой в сыворотке, составляя около 48% от общего количества желчных кислот в крови. Связывание с белками плазмы – около 96-99%. Терапевтический эффект зависит в основном от концентрации урсодезоксихолевой кислоты в желчи, а не в сыворотке крови.

Концентрация в желчи зависит от дозы: при увеличении суточной дозы соответственно увеличивается содержание урсодезоксихолевой кислоты в желчи. Максимальная концентрация в желчи отмечается при суточной дозе 10-15 мг/кг. УДХК проникает через плацентарный барьер. Урсодезоксихолевая кислота метаболизируется в печени в тауриновый и глициновый конъюгаты.

Период полувыведения 3,5 – 5,8 дня. Выводится с желчью приблизительно 50-70 % дозы, очень малое количество – с мочой.

Фармакодинамика Урсодезоксихолевая кислота, которая является активным веществом препарата Урсодекс®, оказывает антихолестатическое, холеретическое, литолитическое, гипохолестеринемическое, цитопротективное, антиоксидантное, антиапоптотическое и иммуномодулирующее действие.

Встраивается в мембрану гепатоцита, стабилизирует ее структуру и защищает печеночную клетку от повреждающих факторов. В результате действия Урсодекса® на желудочно-кишечную циркуляцию желчных кислот уменьшается содержание гидрофобных (потенциально токсичных) кислот.

Урсодекс® конкурентно ингибирует всасывание липофильных желчных кислот в кишечнике, повышает их «фракционный» оборот при энтерогепатической циркуляции. Индуцирует образование желчи, богатой бикарбонатами, которые приводят к увеличению ее пассажа и стимулируют вывод токсичных желчных кислот через кишечник.

Обладая высокими полярными свойствами, урсодеоксихолевая кислота образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите.

Кроме того, УДХК образует двойные молекулы, способные включаться в состав клеточных мембран, стабилизировать их и делать невосприимчивыми к действию цитотоксичных мицелл. Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет подавления синтеза в печени и уменьшения всасывания холестерина в кишечнике, повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с ним жидкие кристаллы.

Уменьшает литогенный индекс желчи за счет растворения холестериновых желчных камней вследствие изменения соотношения холестерин/желчные кислоты в желчи и предупреждения образования новых конкрементов (результат уменьшения содержания в желчи холестерина). Иммуномодулирующая активность заключается в ингибиции синтеза 1, 2, 6, 8- интерлейкинов, подавлении экспрессии антигенов гистосовместимости НLA-1 на гепатоцитах и НLA-2 на холангиоцитах, снижает «атаку» иммунокомплексов IgM, что в свою очередь предотвращает активацию цитотоксических лимфоцитов, нормализует естественную киллерную активность лимфоцитов. Достоверно задерживает прогрессирование фиброза у больных первичным билиарным циррозом, алкогольным стеатогепатитом, уменьшает риск развития варикозного расширения вен пищевода.

Показания к применению

– для растворения холестериновых рентгенонегативных камней желчного пузыря, не превышающих 15 мм в диаметре, при функционирующем желчном пузыре – для лечения билиарного рефлюкс-гастрита – для лечения первичного билиарного цирроза печени при отсутствии признаков декомпенсации в составе комплексной терапии

Способы применения

Для растворения холестериновых желчных камней Дозу препарата подбирают индивидуально. Обычно суточная доза препарата составляет 10 мг/кг массы тела. Капсулы рекомендуется принимать один раз в день перед сном, не разжевывая и запивая небольшим количеством воды.

Продолжительность лечения для растворения имеющихся конкрементов должна составлять от 6 до 12 месяцев и больше. Каждые 6 месяцев следует контролировать эффективность терапии с помощью ультразвукового или рентгенологического исследования.

Если после 6 месяцев лечения уменьшения размеров желчных камней не наблюдается, то дальнейшее продолжение терапии нецелесообразно. Для профилактики рецидивов желчнокаменной болезни рекомендуется продолжать прием препарата на протяжении 3-4 месяцев после растворения имеющихся конкрементов.

Для лечения билиарного рефлюкс-гастрита Назначают по 250 мг (1 капсула) перед сном, длительность лечения определяется врачом для каждого пациента индивидуально. Для симптоматического лечения первичного билиарного цирроза Суточная доза препарата подбирается врачом индивидуально и обычно составляет 10-15 мг/кг массы тела.

На протяжении первых месяцев лечения рекомендуется делить суточную дозу на 2-3 приема. После улучшения показателей печени суточную дозу препарата можно принимать по одной капсуле один раз, вечером. Длительность терапии составляет от 6 месяцев до нескольких лет.

Побочные действия

Редко (>1/10000,

Источник: //103apteka.kz/ursodeks-107192.html

Урсодекс , Капсулы

Инструкция по применению Урсодекс, противопоказания и побочные реакции, аналоги

Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства

УРСОДЕКС

Торговое название

Урсодекс

Международное непатентованное название

Урсодезоксихолевая кислота

Лекарственная форма

Капсулы,  250 мг

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество – кислота урсодезоксихолевая 250 мг,

вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный(кукурузный), коповидон (Коллидон VA 64),  кальция стеарат,

состав желатиновой капсулы: желатин, метилпарагидроксибензоат,пропилпарагидроксибензоат, титана диоксид (Е 171).

Описание

Твердые желатиновые капсулы № 0, белого цвета.  Содержимое капсул – порошок белого или почтибелого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний печени и желчевыводящихпутей. Препараты желчных кислот.

Код АТС А05А А02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Урсодезоксихолевая кислота (УДХК) всасывается в тощей кишкеза счет пассивной диффузии (около 90%), а в подвздошной кишке – посредствомактивного транспорта. Максимальная концентрация УДХК в плазме достигается через1-3 часа после приема внутрь.

При систематическом приеме урсодезоксихолеваякислота становится основной желчной кислотой в сыворотке, составляя около 48%от общего количества желчных кислот в крови. Связывание с белками плазмы -около 96-99%. Терапевтический эффект зависит в основном от концентрации урсодезоксихолевойкислоты в желчи, а не в сыворотке крови.

Концентрация в желчи зависит от дозы:при увеличении суточной дозы соответственно увеличивается содержание урсодезоксихолевойкислоты в желчи. Максимальная концентрация в желчи отмечается при суточной дозе10-15 мг/кг. УДХК проникает через плацентарный барьер. Урсодезоксихолеваякислота метаболизируется в печени в тауриновый и глициновый конъюгаты.

Периодполувыведения 3,5 – 5,8 дня. Выводится с желчью приблизительно 50-70 % дозы,очень малое количество – с мочой.

Фармакодинамика

Урсодезоксихолевая кислота, которая является активнымвеществом препарата  Урсодекс,  оказывает антихолестатическое,холеретическое, литолитическое, гипохолестеринемическое, цитопротективное,антиоксидантное, антиапоптотическое и иммуномодулирующее действие.

Встраивается в мембрану гепатоцита, стабилизирует ееструктуру и защищает печеночную клетку от повреждающих факторов.

В результате действия Урсодекса на желудочно-кишечнуюциркуляцию желчных кислот уменьшается содержание гидрофобных (потенциальнотоксичных) кислот.

Урсодекс конкурентно ингибирует всасывание липофильныхжелчных кислот в кишечнике, повышает их «фракционный» оборот при энтерогепатическойциркуляции. Индуцирует образование желчи, богатой бикарбонатами, которыеприводят к увеличению ее пассажа и стимулируют вывод токсичных желчных кислотчерез кишечник.

Обладая высокими полярными свойствами, урсодеоксихолеваякислота образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными)желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждатьклеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите.

Крометого, УДХК образует двойные молекулы, способные включаться в состав клеточныхмембран, стабилизировать их и делать невосприимчивыми к действию цитотоксичныхмицелл.

Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет подавления синтеза впечени и  уменьшения всасыванияхолестерина в кишечнике, повышает растворимость холестерина в желчи, образуя сним жидкие кристаллы.

Уменьшает литогенный индекс желчи за счет растворенияхолестериновых желчных камней вследствие изменения соотношенияхолестерин/желчные кислоты в желчи и предупреждения образования новыхконкрементов (результат уменьшения содержания в желчи холестерина).

Иммуномодулирующая активность  заключается в ингибиции синтеза 1, 2, 6, 8- интерлейкинов,подавлении экспрессии  антигеновгистосовместимости НLA-1 на гепатоцитах и НLA-2 на холангиоцитах, снижает«атаку» иммунокомплексов IgM, что в свою очередь предотвращает активацию цитотоксическихлимфоцитов, нормализует естественную киллерную активность лимфоцитов.Достоверно задерживает прогрессирование фиброза у больных первичным билиарнымциррозом, алкогольным стеатогепатитом, уменьшает риск развития варикозногорасширения вен пищевода.

Показания к применению

– гепатиты различной этиологии (вирусный, аутоиммунный, токсический,

  реактивный)

– лекарственные поражения печени

– стеатоз печени, в т.ч. алкогольная болезнь печени

– первичный билиарный цирроз печени

– первичный склерозирующий холангит, холестаз припарентеральном питании

– дискинезия желчевыводящих путей

– билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит

– профилактика поражений печени при использованиигормональных

  контрацептивов ицитостатиков

– холестериновые желчные камни в желчном пузыре (приотсутствии

  возможности ихудаления хирургическим или эндоскопическим

  методами)

Способ применения и дозы

Режим дозирования и длительность лечения Урсодексомустанавливаются индивидуально, в зависимости от степени тяжести заболевания.
Урсодекс принимают внутрь, можно вместе с едой,  не разжевывая, запивая достаточным количествомжидкости.

Средняя суточная доза составляет 10-15 мг/кг.

Растворение холестериновых желчных камней при желчнокаменнойболезни – всю суточную дозу принимают 1 раз перед сном в дозе 10-15 мг/кг всутки, непрерывно в течение длительного времени.

Для растворения желчных камней продолжать прием 6 месяцев.

Если через 6 месяцев не наблюдается уменьшения размеровжелчных камней,  прием препаратасчитается нецелесообразным. После полного растворения камней прием продолжают в суточной дозе 500 мг (2капсулы) еще 3 месяца (для профилактики рецидивов).

Первичный склерозирующий холангит, холестаз при парентеральном питании,дискинезия желчевыводящих путей – 15 мг/кг  принимают 1 раз в сутки.

Профилактика поражений печени при использованиигормональных  контрацептивов и цитостатиков 

Назначают по 250 мг х1 раз в сутки перед сном

При лечении хронических заболеваний печени суточная доза  из расчета 10 мг/кг/сут. делится на 2 приема;длительность лечения может составлять от нескольких месяцев до нескольких  лет.

Билиарный рефлюкс-гастрит и билиарный рефлюкс-эзофагит

Назначают по 250 мг перед сном.

Продолжительность применения, как правило, составляет 10-14дней; при необходимости – до 6 месяцев и более.
Гепатиты различной этиологии, в т.ч. лекарственные  поражения печени

Назначают по 10 мг/кг в сутки, суточную дозу делят на 2-3приема. Продолжительность лечения  от 6до 12 месяцев.
Первичный билиарный цирроз

Назначают в суточной дозе 10 мг/кг  в 2-3 приема в течение от 6 месяцев донескольких лет.
Стеатоз печени,  алкогольная болезньпечени

Назначают в суточной дозе 13-15 мг/кг в 2-3 приема;длительность терапии от 6 месяцев до нескольких лет.

Побочные действия

Нечасто

– аллергические реакции (кожный зуд, высыпания)

– тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, диарея илизапор,

  транзиторное повышениеуровня трансаминаз в крови

Редко

– кальцинирование желчных камней

Противопоказания

– повышенная чувствительность к компонентам препарата

– острые воспалительные заболевания кишечника, желчногопузыря и

  желчевыводящих путей(острый холецистит, острый холангит,

  эмпиема  желчного пузыря, приступ желчнокаменнойболезни)

– цирроз печени в стадии декомпенсации, печеночнаянедостаточность

– неспецифический язвенный колит, болезнь Крона

– почечная недостаточность

– острый и хронический панкреатит в стадии обострения

– кальцинированные желчные камни (с высоким содержаниемкальция,

  рентгенположительные)

– полная обструкция желчевыводящих путей, эмпиема желчногопузыря

– нарушение сократительной функции желчного пузыря

– детский и подростковый возраст до 18 лет

– беременность и период лактации

Лекарственные взаимодействия

Холестирамин, колестипол и антациды, содержащие алюминиягидроксид, снижают абсорбцию и эффект препарата (одновременный их прием нецелесообразен).

Эффективность уменьшают также клофибрат, безафибрат, прогестины, эстрогены,неомицин, пробукол, поскольку повышается насыщение желчи холестерином иснижается способность растворять холестериновые желчные камни.

Урсодексповышает эффект антидиабетических препаратов, принимаемых внутрь.

Особые указания

Применение Урсодекса с целью растворения желчных камнейвозможно только при наличии холестериновых (рентгеноотрицательных) камнейразмером не более 15-20 мм,при функционирующем желчном пузыре, при сохраненной проходимости пузырного иобщего желчного протока.

Для контроля эффективности лечения рекомендуется каждые 6мес. проводить ультразвуковое и рентгенологическое исследования желчевыводящихпутей. Если через 6 мес. после начала применения препарата не наблюдается уменьшениежелчных камней, продолжать лечение нецелесообразно.

Женщинам детородного возраста, во время лечения Урсодексомрекомендуется применять негормональные средства контрацепции или пероральныегормональные контрацептивы с низким содержанием эстрогена.

При продолжительном (более 1 мес.) приеме препаратанеобходимо периодически (1 раз в месяц) проводить биохимический анализ кровидля определения активности печеночных трансаминаз, особенно в первые 3 мес.лечения. При нарушениях биохимической картины крови рекомендуется уменьшитьдозу препарата. Если показатели не нормализуются на протяжении 1 мес., приемпрепарата необходимо прекратить.

Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или  потенциально опасными механизмами

Не влияет.

Передозировка

О случаях передозировки не сообщалось.

Форма выпуска и упаковка

По 10 капсул в контурной ячейковой упаковке из пленкиполивинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 5 контурных ячейковых упаковок вместе инструкцией помедицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку изкартона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света, месте, при температурене выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

4 года

Не использовать после истечения срока годности, указанногона упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

АО «Химфарм», РЕСПУБЛИКА КАЗАХСТАН,

г. Шымкент,  ул.Рашидова, б/н, т/ф : 561342         

Владелец регистрационного удостоверения   

АО «Химфарм», РЕСПУБЛИКА КАЗАХСТАН                                       

Адрес организации, принимающей на территории РеспубликиКазахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

АО «Химфарм», г.Шымкент, РЕСПУБЛИКА КАЗАХСТАН,

ул. Рашидова, б/н, т/ф: 560882

Номер телефона  7252(561342)

Номер факса   7252(561342)

Адрес электронной почты  standart@santo.kz

Источник: //pharmprice.kz/annotations/ursodeks/

УРСОДЕКС

Инструкция по применению Урсодекс, противопоказания и побочные реакции, аналоги

Гепатопротектор с желчегонным и холелитолитическим действием

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой коричнево-красного цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне; на изломе – ядро белого цвета.

1 таб.
урсодезоксихолевая кислота150 мг

Вспомогательные вещества: лактоза – 43.5 мг, крахмал – 9 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 22 мг, карбоксиметилкрахмал натрия – 13 мг, натрия лаурилсульфат – 3 мг, магния стеарат – 3 мг, кремния диоксид коллоидный – 1.5 мг, тальк очищенный – 6.4 мг, повидон К-30 – 10 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза Е5 – 4.8 мг, макрогол-6000 – 0.95 мг, титана диоксид – 0.48 мг, железа оксид желтый – 0.08 мг, железа оксид красный – 0.09 мг.

10 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.10 шт. – блистеры (5) – пачки картонные.

10 шт. – блистеры (10) – пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой коричнево-красного цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне; на изломе – ядро белого цвета.

1 таб.
урсодезоксихолевая кислота300 мг

Вспомогательные вещества: лактоза – 87 мг, крахмал – 18 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 44 мг, карбоксиметилкрахмал натрия – 26 мг, натрия лаурилсульфат – 6 мг, магния стеарат – 6 мг, кремния диоксид коллоидный – 3 мг, тальк очищенный – 20 мг, повидон К-30 – 10 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза Е5 – 9.6 мг, макрогол-6000 – 1.9 мг, титана диоксид – 0.96 мг, железа оксид желтый – 0.16 мг, железа оксид красный – 0.18 мг.

10 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.10 шт. – блистеры (5) – пачки картонные.

10 шт. – блистеры (10) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Гепатопротектор. Оказывает также желчегонное, холелитолитическое, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое и иммуномодулирующее действие. Стабилизирует мембраны гепатоцитов и холангиоцитов, оказывает прямое цитопротекторное действие.

В результате действия препарата на желудочно-кишечную циркуляцию желчных кислот уменьшается содержание гидрофобных (потенциально токсичных) кислот. За счет уменьшения всасывания холестерина в кишечнике и других биохимических эффектов оказывает гипохолестеринемическое действие.

Подавляет гибель клеток, обусловленную токсичными желчными кислотами.

Обладая высокими полярными свойствами, урсодезоксихолевая кислота образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите.

Кроме того, урсодезоксихолевая кислота образует двойные молекулы, способные включаться в состав клеточных мембран, стабилизировать их и делать невосприимчивыми к действию цитотоксичных мицелл.

Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, подавления синтеза в печени и понижения секреции в желчь; повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с ним жидкие кристаллы; уменьшает литогенный индекс желчи.

Результатом является растворение холестериновых желчных камней (следствие изменения соотношения холестерин/желчные кислоты в желчи) и предупреждение образования новых конкрементов (результат уменьшения содержания в желчи холестерина). Индуцирует холерез, богатый бикарбонатами, что приводит к увеличению пассажа желчи и стимулирует выведение токсичных желчных кислот через кишечник.

Иммуномодулирующее действие обусловлено угнетением экспрессии HLA-антигенов (HLA – human leucocyte antigens – антигены тканевой совместимости) на мембранах гепатоцитов и холангиоцитов, нормализацией естественной киллерной активности лимфоцитов. Достоверно задерживает прогрессирование фиброза у больных первичным билиарным циррозом, муковисцидозом и алкогольным стеатогепатитом, уменьшает риск развития варикозного расширения вен пищевода.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Урсодезоксихолевая кислота всасывается из тощей кишки за счет пассивной диффузии, а из подвздошной кишки посредством активного транспорта. Концентрация в плазме при приеме внутрь 500 мг достигается через 30, 60, 90 мин – 3.8 ммоль/л, 5.5 ммоль/л, 3.7 ммоль/л соответственно.

Распределение урсодезоксихолевой кислоты характеризует высокая степень связывания с белками плазмы, которая может составлять 96-99%. Проникает через плацентарный барьер.

Метаболизм и выведение

В результате пресистемной элиминации урсодезоксихолевой кислоты образуются тауриновый и глициновый конъюгаты, которые секретируются в желчь. Около 50-70% от всей введенной дозы урсодезоксихолевой кислоты выводится с желчью.

Оставшаяся часть невсосавшейся фракции урсодезоксихолевой кислоты попадает в толстую кишку, где подвергается бактериальному расщеплению (7-дегидроксилирование) с образованием литохолевой кислоты. Литохолевая кислота частично всасывается из кишечника, биотрансформируется в печени в сульфолитохолилглициновый и сульфолитохолилтауриновый конъюгаты и выводится.

Показания

— первичный билиарный цирроз при отсутствии признаков декомпенсации (симптоматическая терапия);

— растворение мелких и средних холестериновых камней при функционирующем желчном пузыре;

— билиарный рефлюкс-гастрит.

Противопоказания

— рентгеноположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни;

— нефункционирующий желчный пузырь;

— острые воспалительные заболевания желчного пузыря, желчных протоков и кишечника;

— цирроз печени в стадии декомпенсации;

— выраженная печеночная и/или почечная недостаточность;

— панкреатит;

— непереносимость лактозы, дефицит лактазы или мальабсорбция глюкозы-галактозы;

— беременность;

— период лактации;

— взрослые и дети с массой тела до 34 кг (для данной лекарственной формы);

— повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата.

Дозировка

Таблетки принимают внутрь, вечером, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.

Для растворения холестериновых желчных камней средняя суточная доза Урсодекса составляет 10 мг/кг. Курс лечения – 6-12 мес.

Для профилактики повторного образования камней рекомендуется прием препарата в течение еще нескольких месяцев после растворения камней.

При билиарном рефлюкс-гастрите доза составляет 250 мг 1 раз/сут. Курс лечения – от 10-14 дней до 6 мес, при необходимости – до 2 лет.

Симптоматическая терапия первичного билиарногоцирроза: средняя суточная доза – 10-15 мг/кг.

Пациентам с массой тела менее 34 кг рекомендуется прием препарата в виде суспензии.

Со стороны пищеварительной системы: кальцинирование желчных камней, повышение активности печеночных трансаминаз, диарея, тошнота, абдоминальная боль; при лечении первичного билиарного цирроза может наблюдаться преходящая декомпенсация цирроза печени, проходящая после отмены препарата.

Прочие: аллергические реакции (в т.ч. крапивница).

Передозировка

Случаи передозировки урсодезоксихолевой кислоты не известны.

Лекарственное взаимодействие

Не следует применять препарат одновременно с антацидами, содержащими алюминий и ионообменные смолы, поскольку эти препараты могут нарушать всасывание урсодезоксихолевой кислоты.

При одновременном применении гиполипидемические лекарственные средства, эстрогены, неомицин или гестагены (пероральные контрацептивы) увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность урсодезоксихолевой кислоты растворять холестериновые желчные конкременты.

Урсодекс может повышать всасывание циклоспорина из кишечника, что требует проведения мониторинга концентрации циклоспорина в крови, а при необходимости — коррекции его режима дозирования.

Особые указания

Для успешного растворения необходимо, чтобы камни были чисто холестериновые, размером не более 15-20 мм, желчный пузырь заполнен камнями не более, чем на половину и желчевыводящие пути полностью сохраняли свою функцию.

При назначении с целью растворения желчных камней необходим контроль активности печеночных трансаминаз и ЩФ,ГГТ, концентрации билирубина. При сохранении повышенных показателей препарат следует отменить.

Холецистографию следует проводить каждые 4 недели в первые 3 мес лечения, в дальнейшем – каждые 3 мес. Контроль эффективности лечения проводить каждые 6 мес в ходе ультразвукового исследования в течение первого года терапии.

После полного растворения конкрементов рекомендуется продолжать применение в течение по крайней мере 3 мес, для того чтобы способствовать растворению остатков конкрементов, размеры которых слишком малы для их обнаружения.

Если в течение 6-12 мес после начала терапии частичного растворения конкрементов не произошло, маловероятно, что лечение будет эффективным.

Обнаружение во время лечения невизуализируемого желчного пузыря является свидетельством того, что полного растворения конкрементов не произошло, и лечение следует прекратить.

При обызвествлении желчных камней, нарушении сократительной способности желчного пузыря или частых приступах желчной колики лечение следует прекратить.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не имеется данных о влиянии урсодезоксихолевой кислоты на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

Беременность и лактация

При беременности применение Урсодекса противопоказано. При необходимости назначения препарата в период лактации следует отказаться от грудного вскармливания.

Применение в детском возрасте

Противопоказание: дети с массой тела до 34 кг (для данной лекарственной формы);

При нарушениях функции почек

Противопоказание: выраженная почечная недостаточность

При нарушениях функции печени

Противопоказание: выраженная печеночная недостаточность, цирроз печени.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 2 года.

Описание препарата УРСОДЕКС основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: //health.mail.ru/drug/ursodex/

Урдокса® (Urdoxa)

Инструкция по применению Урсодекс, противопоказания и побочные реакции, аналоги

Последняя актуализация описания производителем 01.06.2018

Урсодезоксихолевая кислота* (Ursodeoxycholic acid*) A05AA02 Урсодезоксихолевая кислота

Капсулы1 капс.
активное вещество:
урсодезоксихолевая кислота250 мг
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный — 73 мг; кремния диоксид коллоидный безводный — 5 мг; магния стеарат — 2 мг
капсула твердая желатиновая: желатин — 98%; титана диоксид (E171) — 2%

Белые или почти белые твердые непрозрачные желатиновые капсулы №0. Содержимое капсул: белый или почти белый гранулят.

Фармакологическое действие — холелитолитическое, желчегонное, гепатопротекторное.

Гепатопротекторный препарат, оказывает также желчегонное, холелитолитическое, гипохолестеринемическое, гиполипидемическое, иммуномодулирующее действие.

Встраивается в мембрану гепатоцита, стабилизирует ее структуру и защищает гепатоцит от повреждающего действия солей желчных кислот, снижая таким образом их цитотоксический эффект.

При холестазе активирует Са2+-зависимую α-протеазу и стимулирует экзоцитоз, уменьшает концентрацию токсичных желчных кислот (хенодезоксихолевой, литохолевой, дезоксихолевой), концентрации которых у пациентов с хроническими заболеваниями печени повышены.

Конкурентно снижает всасывание липофильных желчных кислот в кишечнике, повышает их фракционный оборот при энтерогепатической циркуляции, индуцирует холерез, стимулирует пассаж желчи и выведение токсичных желчных кислот через кишечник.

Экранирует неполярные желчные кислоты (хенодезоксихолевую), благодаря чему формируются смешанные (нетоксичные) мицеллы.

Снижает насыщение желчи Хс путем уменьшения синтеза и секреции Хс в печени и ингибирования его всасывания в кишечнике.

Повышает растворимость Хс в желчевыводящей системе, стимулирует образование и выделение желчи. Уменьшает литогенность желчи, увеличивает в ней концентрацию желчных кислот, вызывает усиление желудочной и панкреатической секреции, усиливает активность липазы, оказывает гипогликемическое действие.

Вызывает частичное или полное растворение холестериновых желчных камней, уменьшает насыщенность желчи Хс, что способствует его мобилизации из желчных камней.

Оказывает иммуномодулирующее действие, влияет на иммунологические реакции в печени: уменьшает экспрессию некоторых антигенов гистосовместимости — HLA-1 на мембране гепатоцитов и HLA-2 на холангиоцитах, влияет на количество Т-лимфоцитов, образование ИЛ-2, уменьшает количество эозинофилов, подавляет иммунокомпетентные Ig (в первую очередь IgM).

УДХК абсорбируется в тонкой кишке за счет пассивной диффузии (около 90%), а в подвздошной кишке посредством активного транспорта. Cmax в плазме крови при приеме внутрь в дозе 50 мг через 30, 60, 90 мин — 3,8, 5,5 и 3,7 ммоль/л соответственно. Cmax достигается через 1–3 ч.

Связь с белками плазмы высокая — до 96–99%. Проникает через плацентарный барьер. При систематическом приеме препарата УДХК становится основной желчной кислотой в сыворотке крови и составляет около 48% от общего количества желчных кислот в крови. Терапевтический эффект препарата зависит от концентрации УДХК в желчи.

Метаболизируется в печени (клиренс при первом прохождении через печень) в тауриновый и глициновый конъюгаты. Образующиеся конъюгаты секретируются в желчь.

Около 50–70% общей дозы препарата выводится с желчью. Незначительное количество невсосавшейся УДХК поступает в толстую кишку, где подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из толстой кишки, но сульфатируется в печени и быстро выводится в виде сульфолитохолилглицинового или сульфолитохолилтауринового конъюгата.

первичный билиарный цирроз при отсутствии признаков декомпенсации (симптоматическое лечение);

растворение холестериновых камней желчного пузыря;

билиарный рефлюкс-гастрит;

первичный склерозирующий холангит;

алкогольная болезнь печени;

неалкогольный стеатогепатит;

кистозный фиброз (муковисцидоз);

хронические гепатиты различного генеза;

дискинезия желчевыводящих путей.

повышенная чувствительность к компонентам препарата;

рентгеноположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни;

нефункционирующий желчный пузырь;

острые воспалительные заболевания желчного пузыря, желчных протоков и кишечника;

цирроз печени в стадии декомпенсации;

выраженные нарушения функции почек, печени, поджелудочной железы.

УДХК не имеет возрастных ограничений к применению, однако детям до 3 лет не рекомендуется применять препарат в данной лекарственной форме.

С осторожностью: у детей от 3 до 4 лет, т.к. возможно затруднение при проглатывании капсул.

В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено мутагенного и канцерогенного действия УДХК. Применение УДХК при беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (адекватных строго контролируемых исследований применения УДХК у беременных женщин не проводилось).

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Данные о выделении УДХК с грудным молоком в настоящее время отсутствуют.

Частота нежелательных реакций приведена в соответствии со следующей шкалой: очень часто (>10%); часто (>1% и 0,1% и 0,01% и

Источник: //www.rlsnet.ru/tn_index_id_41902.htm

ЛекарьТут 24/7
Добавить комментарий